AZD3759 中文名称:AZD3759 英文名称:AZD3759 英文别名:4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl (2R)-2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate; (R)-4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl 2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate; CAS号:1626387-80-1 分子式:C22H23ClFN5O3 分子量:459.90100 **质量:459.14700 PSA:79.82000 LogP:4.25800 外观与性状:白色或灰白色固体 熔点:192.4 °C(醇、酯), 193.3 °C (水) 水溶解性:溶于DMSO 含量:99%以上 医药级 用途:肺癌药研究用 AZD3759,阿斯利康的非小肺癌脑转新药,针对egfr突变耐药病人,50mg-100mg*2每天,无明显副作用,目前1期临床(与160mg每天的AZD9291对比治疗脑转效果,入组病人为egfr耐药的脑转非小细胞肺癌)。值得关注。 AZD3759的入脑特性:具有非常高的被动渗透率(29.5x10-6 cmc),不是跨膜糖蛋白(Pgp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的底物,在免子、小鼠和猴子体内的Kpuu,brain和 Kpuu,CSF > 0.5。 初步临床结果:4名脑转NSCLC病人,3名50mg*2每天,1名100mg*2每天,其中2名可评估病人中,1名**缩小,1名稳定,他们的脑脊髓液中药物浓度为7.7nM和6nM,约等于AZD3759的pEGFR IC50。临床中没有发现剂量限制副作用,有2名病人1级皮疹。 我们公司专业生产优质化工产品、医药中间体、医药原材料,我们拥有着专业的团队,本着诚信为本,品质至上,诚信经营,让客户满意是我们一贯的宗旨;追求品质,为客户提供高质量的产品是我们义不容辞的责任 湖北富瑞达化工科技有限公司是一家成长型,又着100万吨的生产能力,其主要从事医药化工原料、食品添加剂、香料香精、动植物提取物及医药中间体的研制、开发、生产、销售为一体的新型企业。我们愿与海内外各界朋友真诚合作,欢迎大家来电咨询, 联系人:陈凯 手机:15871462154 座机:027-51331781 :614506687