科罗索酸
别 名:2α-羟基熊果酸(2-alpha- hydroxyursolic acid)
商品名称:植物胰岛素.
提取物名:巴拉巴提取物、大花紫薇提取物
拉丁名:Lagerstroemia speciosa L
规格: 科罗索酸1% 科罗索酸2% 科罗索酸10% 科罗索酸20%-98% 科罗索酸标准品
CAS 号:4547-24-4
分子式及分子量:C30H48O4
结 构式:
来 源:大花紫薇(俗称巴拿巴,盛产于菲律宾群岛)的提取物。
科罗索酸(corosolic acid),又名2α-羟基熊果酸,是存在于大叶紫薇中的一种三萜化合物。近年来研究发现其具有降血糖、减肥、抗肿瘤、抗炎、抗病毒和抗心血管疾病作用,尤其是其较好的降血糖活性,具有类似胰岛素的生理作用,被称为“植物胰岛素”,受到人们广泛关注,目前在国内外已被开发出多种保健品。为更好地开发利用科罗索酸,下面就科罗索酸降血糖活性进行相关介绍。
1 科罗索酸的理化性质科罗索酸为白色无定型粉末(甲醇),可溶于石油醚、苯、氯仿、吡啶等有机溶剂,不溶于水,可溶于热乙醇、甲醇。在无水条件下,与强酸(硫酸、磷酸、高氯酸)、中强酸(三氯乙酸)或Lewis氏酸(氯化锌、三氯化铝、三氯化锑)作用,会出现颜色反应或萤光。科罗索酸属α-香树脂醇型或乌斯烷型五环三萜类化合物,其基本骨架为多氢蒎的五环母核。科罗索酸在植物体内可游离存在,也可以皂甙的形式存在。在植物体内,其常常与其同分异构体山楂酸(2α-羟基齐墩果酸)共同存在,结构和化学性质相似,分离较难。
2 降血糖作用的研究科罗索酸降血糖作用的研究源于对菲律宾、马来西亚等东南亚国家传统降血糖保健饮料原料大叶紫薇叶的研究。1940年,Garcia采用以1~2g大叶紫薇干叶/kg体重的剂量喂养普通家兔,发现每24h家兔的血糖水平平均下降16~49mg/L。1956年,Garcia又采用大叶紫薇叶提取物进行临床实验,发现其具有降低糖尿病病人血糖的效果。1993年,Murakami等从大叶紫薇的叶中分离出2种三萜酸科罗索酸和山楂酸,发现科罗索酸具有降血糖的效果。目前,对科罗索酸降血糖的作用,已从体外细胞实验、体内动物实验和临床实验等方面进行了系统的研究。
在体外实验中,1993年,Murakami等以肿瘤细胞进行体外培养,发现大叶紫薇提取物可刺激细胞膜的葡萄糖运输通道,增强细胞对葡萄糖的利用,进而降低血糖含量,此作用与胰岛素降糖作用机理相似。体内动物实验中,1999年,Hamamoto等制备了一种含1%(w/w)科罗索酸的大叶紫薇提取物胶囊,将其喂养小鼠,喂养后90min,小鼠的血糖水平比对照组明显下降。此外,在兔子体内也进行了科罗索酸降糖作用实验。对禁食24h正常的兔子喂食科罗索酸,考察喂食一段时间后血糖含量,结果表明,大剂量服用科罗索酸引起的血糖降低与服用两个单位的胰岛素相似。大剂量服用科罗索酸可以带来57mg/ml的血糖降低。正常兔子口服科罗索酸会带来16~49mg/ml的血糖降低。2个多小时后再次给药会使血糖保持在低水平上,甚至略微有所下降,此过程会保持5个多小时。大剂量服用克罗索酸会带来40~58mg/ml的血糖降低。血糖降低的峰值期出现在服药后2~4h,6~10h后血糖恢复到正常水平。血糖下降明显和科罗索酸摄入量有关。临床实验中,1999年Ikeda等采用含大叶紫薇提取物的胶囊对糖尿病病人进行临床实验,发现其具有治疗糖尿病的作用。William等将含1%(w/w)科罗索酸的大叶紫薇甲醇提取物制备为软胶囊和硬胶囊,对56名II型糖尿病人进行了临床观察,结果表明,每人每天供给剂量32mg和48mg的两组,两周后,他们的血糖水平有明显下降,服用软胶囊组的病人,其血糖水平平均下降30%,服用硬胶囊组的病人,其血糖水平平均下降20%,表明两种胶囊都具有降血糖的效果,且软胶囊的降糖效果优于硬胶囊。
科罗索酸还有减肥作用,临床研究发现服用该药后能够调节体内胰岛素和血糖含量,具有明显的的减肥趋势(月平均减重0.908-1.816Kg),该过程比较缓且无需节食。
目前该天然产物已在美国作为营养补充剂上市,同时进行治疗糖尿病的三期临床试验,近期将通过FDA认证。其用于治疗糖尿病的作用效果与注射胰岛素相比较,具有口服效果显著、毒副作用小、使用方便等优点,作用效果与注射胰岛素相当。